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发表于 2008-7-12 21:57:33
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水合氯醛
% J* ?2 e# B) r7 t/ h1 L' Z/ J3 @别名:水合三氯乙醛
, e ]3 p( q# U# L6 `% q" h+ ^# C; W曾用名: 水化氯醛
) L1 Y- ^0 r4 I) o" `$ k) h代号:TCA
0 J+ U; H; r) h2 B英文名 :Chloral hydrate/ w$ t( p8 j9 e/ @& i- I8 |
拼音名: SHUIHELUQUAN T3 O7 e$ T+ [1 y
化学名:2.2.2-三氯-1.1-乙二醇 5 H! _# E" H; B. h+ ]
分子式:CCI3CH(OH)2
?" E$ d P0 p分子量:165.4
! s! i3 H/ o+ z: J7 C" v7 }8 sCAS.NO:302-17-0
' I! k+ k+ c; W( p4 b* C物化性质:无色透明结晶固体,具有刺鼻的辛辣气味,味微苦。露于空气中逐渐挥发。. d# b7 M! d( l
相对密度1.91。
% H/ t- k ]$ w) r熔点57℃。
3 O! A( |" p, m" D8 Y3 D在98℃时分解为水和三氯乙醛。( X/ i& k; r. O! U* i' G
易溶于水,乙醇、氯仿、乙醚、橄榄油、甘油、丙酮、甲乙酮。微溶于二硫化碳、松节油、石油醚、四氯化碳、苯、甲苯。
/ O/ T0 U- l: V, q7 m遇氢氧化钠会分解为氯仿和甲酸钠。
8 @ k9 P& c- F1 y9 R遇热放出有毒的气体,并有刺激性。 ' t* Z8 ^ R; N0 Y$ G
危险特性:有毒。大鼠经口LD50:480mg/kg。 . `, D5 y& n1 O6 h, I
危规分类及编号:毒害品。参照GB 6.1类61908。. _' j+ S, Z2 m6 t
UN:2811
0 W' c) o) ]5 B7 QRTECS编号:FM8750000
; g# B$ r I# P* e( _9 ^0 l' H含量:≥99% PH=4.0-6.0 氯化物≤0.01% 炽灼残渣≤0.1%
) x$ m# ^/ F' Z6 b% I3 \5 x5 f" T5 [ 一,用 途: % M4 D* H6 J0 x
(一),在医药上:水合氯醛可以做催眠药和抗惊厥药,用于失眠烦躁不安及惊厥。7 l& @1 Z! e- ~- e+ f
药理毒理 ! b/ w: |6 y3 a2 @% | M- M) s
本品为催眠药、抗惊厥药。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡,催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明显后遗作用。催眠机理可能与巴比妥类相似,引起近似生理性睡眠,无明显后作用。较大剂量有抗惊厥作用,可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢,导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药,现已极少应用。
; p! m. m6 D/ y; d2 P& B% M. k药代动力学
! ~& R M+ s d消化道或直肠给药均能迅速吸收, 1小时达高峰,维持4~8小时。脂溶性高,易通过血脑屏障,分布全身各组织。血浆T1/2为7~10小时。在肝脏迅速代谢成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为35~40%,三氯乙醇T1/2约为4~6小时。口服水合氯醛30分钟内即能入睡,持续时间为4~8小时。三氯乙醇进一步与葡糖醛酸结合而失活,经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。
+ T% u; F. q: i适应症
- @- v8 V4 k# P* b( u& A, S3 d1.治疗失眠,适用于入睡困难的患者。作为催眠药,短期应用有效,连续服用超过两周则无效。# S$ q7 b$ j9 t7 ]! S9 A4 r$ Q
2.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药,可镇静和解除焦虑,使相应的处理过程比较安全和平稳。
3 @1 x; s) i5 [3.抗惊厥,用于癫癎持续状态的治疗,也可用于小儿高热、破伤风及子癎引起的惊厥。
2 b+ m' o1 ~% B, l5 e用法用量
! b# U- w, r9 V6 @成人常用量:催眠,口服或灌肠0.5~1.0g,睡前一次,口服宜配制成 10%的溶液或胶浆使用,灌肠宜将10%的溶液再稀释1~2倍灌入。镇静:一次0.25g,一日 3次,饭后服用。用于癫癎持续状态,常用10% 溶液20~30ml,稀释1~2倍后一次灌入,方可见效。最大限量一次2g。
5 H* O" g1 ~) U- A小儿常用量:催眠,一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2,睡前服用,一次最大限量为1g;也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2,每日3次。
7 m. x8 ^$ A1 X# G' ~6 `8 f镇静,一次按体重 8mg/kg或按体表面积250mg/m2,最大限量为500mg,每日3次,饭后服用。灌肠,每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。
( w+ Y2 }& D# l/ ]不良反应
2 F7 g* p: n- ~8 ?1.对胃黏膜有刺激,易引起恶心、呕吐。 8 J% f8 G9 ]! ?. n7 d( g( R7 b
2.大剂量能抑制心肌收缩力,缩短心肌不应期,并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。
8 ?) c& P, T% {& |+ p3.对肝、肾有损害作用。
4 ^; w0 }4 X3 W- f6 D4.偶有发生过敏性皮疹,荨麻疹。
2 [3 {, A6 l6 F( V4 _( a5.长期服用,可产生依赖性及耐受性,突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋,瞻妄、震颤等严重撤药综合症。 4 V+ B- @4 N& K# H# \: F& E
禁忌症 肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。 I9 Q+ |1 u6 |0 z; v
注意事项 因对它的敏感性个体差异较大,剂量上应注意个体化。胃炎及溃疡患者不宜口服,直肠炎和结肠炎的病人不宜灌肠给药。
- W) d. s; Z5 g0 x孕妇及哺乳期妇女用药 本品虽能通过胎盘,但在动物或人均尚未遇见致畸。在妊娠期经常服用,新生儿产生撤药综合征。本品能分泌入乳汁,可致婴儿镇静。 7 l* C' x6 _2 L4 t, _8 m
药物相互作用
! w% k" X$ p& Y0 C. v; ?(1)中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药(如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药)与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。3 v1 S! m! x' Y2 I; k7 m, M8 B/ ~
(2)与抗凝血药同用时,抗凝效应减弱,应定期测定凝血酶原时间,以决定抗凝血药用量。
5 H# k) z" C2 j(3)服用水合氯醛后静注呋塞米注射液,可导致出汗,烘热(hotflashes)、血压升高。 # B5 a' v( D% w2 M6 V! d( ^
药物过量 可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫癎发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力,并可能有肝肾功能损害。4~5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。中毒抢救:维持呼吸和循环功能,必要时行人工呼吸,气管切开。在因水合氯醛过量中毒的病人,用氟马西尼(Flumazenil)可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。
1 b" d" j, U4 Q) h; R0 J (二), 在工业上:用于半光镍光亮剂,调节光亮镍与半光亮镍之间的电位差。
1 b' K8 Z2 i* J0 _' |; O- @ (三),在农业上:用于制作敌百虫、除草剂等多种农药的中间体。 . A5 ^ {. Z" d* @
二,应急措施 消防方法:用水、泡沫、沙土、二氧化碳、干粉灭火。 / `$ J# \ W0 ]+ l6 y1 U. T. c) t
三,急救:应使吸入蒸汽的患者脱离污染区,安置休息并保暖;皮肤沾染用水冲洗;误服立即漱口,送医院救治。 9 N1 _5 A5 n8 j/ M9 Z ?
四,储运须知: 包装标志:毒害品。包装方法:(Ⅲ)类,玻璃瓶外木箱或纤维板箱内衬垫料。 # |9 s$ |4 q' O" `
五,储运条件:储存于阴凉、通风、干燥的仓库内,远离热源和火种,避免阳光直射;搬运时轻装轻卸,防止容器受损。
' c2 u2 d$ L0 {1 q! B 六,泄露处理:收集残物应戴防护手套;污染地面用水冲洗,经稀释的污水放入废水系统。 |
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